中草药

化学成分

  • 三七根中2个新成分

    邱子健;黄金莲;保梅芬;魏沣;高慧媛;肖蕾;蔡祥海;

    目的 进一步研究三七Panax notoginseng干燥根的化学成分。方法 采用大孔吸附树脂、硅胶柱、C_(18)反相硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶等方法进行成分分离,再依据理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从三七干燥根70%乙醇提取物中分离得到11个化合物,包括萜类5个、吡喃酮类3个、呋喃酮类1个、酚苷类1个、其他类1个,分别鉴定为(S)-2-乙基-6-羟基-7-甲氧基苯酞-6-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、△~(8(9))-(Z)-(R)-6-(1-羟基己基)-4-甲氧基-2(5H)-吡喃酮(2)、6-(1-羟基戊基)-4-甲氧基-2(5H)-吡喃酮(3)、6-(1-羟基己基)-5-羟基-3-甲氧基-2(5H)-吡喃酮(4)、4β,10α-香木兰烷二醇(5)、异胡萝卜-6-烯-10β,14-二醇(6)、4(15)-桉叶烯-1β,6α-二醇(7)、两面针碱D(8)、两面针碱C(9)、5-(1-羟基庚基)-3-甲氧基-2(5H)-呋喃酮(10)、3E-5-甲氧基-6-羟基-6-甲基-3-庚烯-2-酮(11)。结论 化合物1、2为新化合物,分别命名为三七酚酞苷和三七己烯吡喃酮。化合物6、8、9、11为首次从该植物中分离。

    2024年08期 v.55;No.763 2503-2509页 [查看摘要][在线阅读][下载 1123K]
  • 篦齿虎耳草正丁醇部位的化学成分研究

    向伦;李文艳;黄慧莲;任刚;祝美宁;求加木;普尺;刘李意;黄玲玲;唐一钦;钟国跃;罗光明;蒋伟;

    目的 对篦齿虎耳草Saxifraga umbellulata var. pectinata的正丁醇部位化学成分进行研究。方法 利用多种色谱层析方法(硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS反相柱色谱和半制备HPLC等)进行分离纯化,运用理化性质结合现代波谱学(紫外分光光度法、红外分光光度法、核磁共振波谱法、质谱等)技术进行结构鉴定。结果 从篦齿虎耳草正丁醇部位中分离得到31个化合物,分别鉴定为(2S,4S)-6-(4-羟基苯基)已烷-2,4-二醇(1)、(4R)-4-羟基-6-(3,4-二羟基苯基)己烷-4-醇(2)、(2R)-6-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基己烷-4-酮(3)、6-(4-羟基苯基)已烷-2,4-二醇(4)、(E)-9,10-二羟基-苯已基-2-烯-4-酮(5)、rhododendrin(6)、对香豆酸(7)、对羟基苯丙酸(8)、异落叶松脂素(9)、(5S)-5-丁氧基-7-(3,4-二羟基苯基)-1-(4-羟基苯基)-3-庚酮(10)、(5S)-5-丁氧基-1,7-二(4-羟基苯基)-3-庚酮(11)、1-(4-羟基苯基)-7-(3,4-二羟基苯基)-5-O-β-D-葡萄糖苷-3-庚酮(12)、5-羟基-1-(4-羟基苯基)-7-(3,4-二羟基苯基)-3-庚酮(13)、alusenone(14)、白桦林烯酮(15)、hannokinol(16)、alnuheptanoid A(17)、5-羟基-1,7-二(4-羟基苯基)-3-庚酮(18)、槲皮素-3,7-二-O-α-L-鼠李糖苷(19)、山柰酚-3,7-二-O-α-L-鼠李糖苷(20)、金丝桃苷(21)、鼠李亭-3-O-半乳糖苷(22)、鼠李素-3-O-鼠李糖苷(23)、槲皮苷(24)、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷(25)、山柰酚-3-O-(6''-乙酰基)-β-D-半乳糖苷(26)、槲皮素(27)、催吐萝芙木醇(28)、8,9-dihydromegastigmane-4,6-diene-3-one(29)、tubiflorone(30)、chakyunglupulin A(31)。结论 化合物1~3为新化合物,依次命名为虎耳草酚二醇、虎耳草酚和(R)-纤孔菌酚A,化合物4、8~11、13、17~20、22、23、26、28~31均为首次从虎耳草属植物中分离报道,化合物6、7、12、14、15、16、24和25均为首次从篦齿虎耳草中分离报道,其中化合物10和11为人工产物。上述黄酮类、二苯庚烷类、单苯烷类和环烯类成分在虎耳草属植物中具有一定的化学分类学价值。

    2024年08期 v.55;No.763 2510-2523页 [查看摘要][在线阅读][下载 1009K]
  • 芫花枝叶三萜类化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

    薛俊娟;叶国华;魏国栋;王雷清;杨丹;李波;

    目的 研究芫花Daphne genkwa枝叶中三萜类成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱及重结晶等多种分离方法进行分离纯化,根据理化性质以及波谱数据对分离的单体化合物进行结构鉴定,对获得的化合物测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从芫花95%乙醇提取物中共分离得到20个三萜类化合物,分别鉴定为山楂酸(1)、常春藤皂苷元(2)、齐墩果酸(3)、3β,13β-dihydroxyolean-11-en-28-oic acid(4)、11-oxoerythrodiol(5)、3β-hydroxy-11-oxo-olean-12-en-28-oic acid(6)、坡模酸(7)、3β-hydroxyolean-12-en-28-aldehyde(8)、3β-hydroxyolean-12-en-11-one(9)、3-羰基齐墩果酸(10)、古柯二醇(11)、oleanolic acid 2-oxopropyl ester(12)、熊果酸(13)、ilelatifol A(14)、3β-hydroxy-11-oxours-12-en-28-oic acid(15)、2α,3β-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid(16)、3β-hydroxy-11-oxoursan-12-ene(17)、2-oxopropyl(3β)-3-hydroxyurs-12-en-28-oate(18)、熊果醛(19)和11α-methoxyurs-12-ene-3β,12-diol(20)。其中化合物1、3、4、13、15和16对α-葡萄糖苷酶具有较明显的抑制活性。结论 化合物6为首次从芫花中分离得到。化合物1~5、7~20为瑞香属内首次分离得到。化合物1、3、4、13、15和16表现出高于阳性对照阿卡波糖的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,这表明芫花的枝叶中含具有降糖作用的天然活性分子。

    2024年08期 v.55;No.763 2524-2532页 [查看摘要][在线阅读][下载 902K]
  • 基于BV-2小胶质细胞模型导向分离糙叶五加根的化学成分

    陈杨;肖瑾;蒋诗琴;罗姣;刘向前;

    目的 基于BV-2小胶质细胞模型导向分离糙叶五加Acanthopanax henryi根的化学成分。方法 采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的BV-2小胶质细胞建立神经炎症模型,以MTT法测定细胞毒性,对糙叶五加根的正己烷、醋酸乙酯、正丁醇提取部位进行活性筛选,确定活性部位,根据筛选结果对最佳活性部位进一步采用柱色谱、D101大孔树脂、半制备液相等方法进行分离纯化,根据理化性质和所得到的光谱数据,鉴定化合物的结构。并对其中得到的部分化合物进行活性验证。结果 糙叶五加醋酸乙酯提取物部位的活性最佳,从中分离得到17个化合物,分别鉴定为(+)-芝麻素(1)、松柏醛(2)、acuminatolide(3)、芝麻素酮(4)、10-二十九烷醇(5)、(±)-N-甲基-4-羟基癸酰胺(6)、罗汉松脂素(7)、(1R,2S,5R,6S)-6-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octane(8)、1-辛烯(9)、胡椒醇(10)、(-)-松脂醇(11)、榕醛(12)、丁香醛(13)、丁香脂醇(14)、(-)-表丁香脂素(15)、原儿茶醛(16)、原儿茶酸(17)。其中分离得到的(+)-芝麻素和丁香醛在细胞耐受浓度(5~80μmol/L)下能减少LPS诱导的BV-2小胶质细胞中一氧化氮(NO)的释放,且呈剂量相关性。结论 化合物3~10、12、15首次从五加科植物中分离得到,化合物2~12、15~16首次从糙叶五加中分离得到。糙叶五加根中的化合物芝麻素和丁香醛具有潜在的抗神经炎活性。

    2024年08期 v.55;No.763 2533-2541页 [查看摘要][在线阅读][下载 879K]

药剂与工艺

  • 载芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒的制备及口服药动学评价

    杨丽萍;王海军;李伟宏;王风云;方晓东;

    目的 优化芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒(mangiferin-amino-modified mesoporous silica nanoparticles,MF-NH_2-MSNs)处方,并进行口服药动学评价。方法 采用溶剂挥发法制备MF-NH_2-MSNs。单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法筛选MF-NH_2-MSNs处方,测定包封率、载药量、粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)和ζ电位。X粉末衍射法分析芒果苷在MF-NH_2-MSNs粉末中的存在状态,考察MF-NH_2-MSNs在模拟胃肠液中的释药行为,并拟合体外释药模型。SD大鼠ig给予MF-NH_2-MSNs粉末后采血,测定血药浓度,考察口服药动学行为并计算主要药动学参数。结果MF-NH_2-MSNs最佳处方为NH_2-MSNs与芒果苷比例1.7∶1,芒果苷质量浓度为0.54 mg/m L,搅拌时间为11.28 h。MF-NH_2-MSNs包封率为(92.34±1.04)%,载药量为(33.76±0.17)%,平均粒径为(204.18±8.66)nm,PDI值为0.120±0.014,ζ电位为(11.47±0.81)m V。芒果苷在MF-NH_2-MSNs粉末中以无定型状态存在,在模拟胃肠液中体外释药具有缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln[1/(1-M_t/M_∞)]=1.032 0 lnt-1.625。口服药动学显示,MF-NH_2-MSNs半衰期(t_(1/2))增加至(4.19±0.87)h,血药浓度(C_(max))增加至(1 506.77±404.80)ng/m L,相对口服生物利用度提高至4.02倍。结论 MF-NH_2-MSNs增加了芒果苷累积释放度,显著促进口服吸收。

    2024年08期 v.55;No.763 2542-2552页 [查看摘要][在线阅读][下载 1104K]
  • 经典名方温胆汤基准样品标志性成分群质量评价体系构建

    吴婉芬;郑文烈;池玉梅;赵晓莉;张雯;谢辉;狄留庆;

    目的 建立经典名方温胆汤基准样品特征图谱,并采用一测多评(quantitative analysis of multi-components by single marker,QAMS)法同时测定5种标志性成分(柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、甘草酸、6-姜辣素)的含量。方法 制备15批温胆汤基准样品,以橙皮苷为参照峰确定共有峰,建立温胆汤HPLC特征图谱;以橙皮苷为内标参照物,确定其他4种成分的相对校正因子(fs/i)并计算含量,同时采用外标法测定,比较两者结果差异。结果 建立了温胆汤基准样品的HPLC特征图谱,15批基准样品的特征图谱相似度均大于0.99;以橙皮苷为内参的柚皮苷、新橙皮苷、甘草酸、6-姜辣素的fs/i分别为0.940 1、0.932 9、0.413 6、0.607 3,QAMS法含量测定结果与外标法无显著差异。结论 建立的HPLC特征图谱结合QAMS法方便、稳定,能较好地对温胆汤基准样品进行整体质量评价。

    2024年08期 v.55;No.763 2553-2560页 [查看摘要][在线阅读][下载 1005K]
  • 基于标准提取物的欧洲越橘提取物质量控制方法及药效活性关联研究

    李镇;李俊;安若凡;孙伟;岳中宝;杨维;贺瑞坤;

    目的 建立对照品非依赖性的20种花青素类成分定量分析方法,并利用该法对市售欧洲越橘Vaccinium myrtillus提取物进行质量控制,同时筛选出代表性抗氧化活性成分。方法 以欧洲越橘标准对照提取物替代对照品,采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱(UPLC-QQQ-MS/MS)联用技术,建立一种针对20种花青素类成分的定量方法,并利用该法对10批市售欧洲越橘提取物中的花青素类成分含量进行研究。采用DPPH自由基清除法和总抗氧化能力测试法评价不同欧洲越橘提取物的抗氧化能力。结果 方法学验证结果显示,20种花青素类成分线性良好,r为0.999 4~1.000 0,精密度RSD为0.05%~4.23%,稳定性RSD为0.29%~3.38%,平均加样回收率为98.1%~102.1%,RSD为0.50%~4.12%。样品分析结果显示,不同样品中部分花青素类成分含量存在显著差异,其中锦葵素变化最大,RSD为18.23%。欧洲越橘提取物具有较好的DPPH自由基清除能力和总抗氧化能力。其中矢车菊素与DPPH自由基率相关性为0.94,芍药素-3-O-半乳糖苷与总抗氧化活性相关性为0.93。二者有望作为欧洲越橘提取物清除DPPH自由基活性和总抗氧化活性的潜在质控成分。结论 基于UPLC-QQQ-MS/MS所建立的对照品非依赖性的欧洲越橘提取物中20种花青素类成分定量分析方法,灵敏度高,准确性好,方法简单,适用于欧洲越橘提取物中20种花青素类成分的含量测定,为中药对照提取物替代单体对照品在中药质量控制中的应用提供了数据支撑,为中药材质量控制研究提供新的研究思路。

    2024年08期 v.55;No.763 2561-2570页 [查看摘要][在线阅读][下载 1038K]
  • 基于色谱指纹图谱与溶出性质的血府逐瘀胶囊批次一致性评价研究

    王玺;贺木兰;何成峙;余河水;宋纹;张营;王跃飞;李正;李文龙;

    目的 建立血府逐瘀胶囊(Xuefu Zhuyu Capsules,XZC)HPLC指纹图谱,利用指纹图谱与溶出度测试评价XZC质量一致性。方法 采用中药指纹图谱软件(2012A版)对10批XZC进行相似度分析。以没食子酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、柚皮苷和新橙皮苷作为质量标志物(quality markers,Q-Marker),使用《中国药典》2020年版通则0931第三法小杯法,考察在不同转速(50、75、100 r/min)与不同pH值介质(纯水、盐酸溶液、醋酸缓冲液、磷酸缓冲液)下各成分的溶出度。结果 10批XZC指纹图谱相似度均大于0.990,没食子酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、柚皮苷和新橙皮苷在50 r/min和纯水介质中溶出较好,且不同批次的XZC具有相似的溶出行为,6种指标成分最符合Weibull方程,证明溶出具有相似的释药特点。结论 建立的指纹图谱和溶出度方法稳定可行,可用于XZC的批次一致性评价。

    2024年08期 v.55;No.763 2571-2578页 [查看摘要][在线阅读][下载 1109K]
  • 基于HPLC指纹图谱结合化学计量学及多成分定量测定的腰痹通胶囊质量评价研究

    廖嘉穗;付娟;张日美;柳芊如;胡军华;王振中;肖伟;

    目的 建立腰痹通胶囊(Yaobitong Capsules,YC)的HPLC指纹图谱及多成分定量测定方法,并结合相关化学计量学评价多批次制剂的质量。方法 建立YC的指纹图谱,采用层次聚类分析(hierarchical cluster analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)评价多批次制剂质量,同时采用Hotelling’s T~2和DMod X方法对不同批次制剂的质量设定控制范围;HPLC法测定多批次YC中绿原酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸4种有效成分的含量,并结合聚类热图分析进行质量评价。结果 YC指纹图谱方法学考察结果符合测定要求,标记17个共有峰,并对共有峰进行归属,通过对照品比对指认出8个色谱峰,14批样品相似度大于0.90;HCA和PCA中未见异常批次,表明批间一致性较好,Hotelling’s T~2和DMod X控制上限为15.077和1.653;14批YC样品中芍药内酯苷、芍药苷、绿原酸、阿魏酸的质量分数分别为1.733~2.853、4.674~8.127、1.128~2.417、0.586~1.232 mg/g,线性关系良好(r≥0.999 3);聚类热图分析结果表明,14批样品可聚为3类。结论 建立的HPLC指纹图谱方法和多成分含量测定方法准确可靠,可用于YC的质量评价。多批次制剂数据结合化学计量学评价方法,表明YC多批次制剂之间一致性较好。

    2024年08期 v.55;No.763 2579-2588页 [查看摘要][在线阅读][下载 1096K]

药理与临床

  • 基于JNK信号通路和线粒体氧化应激研究儿茶素拮抗对乙酰氨基酚诱导肝损伤的作用机制

    孙武燕;张娟;张炫;王春宝;彭秋玲;白庆云;

    目的 基于c-jun N末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)信号通路探讨儿茶素对对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP)诱导肝损伤的作用及机制。方法 ICR小鼠随机分为对照组、模型组以及儿茶素(50、100 mg/kg)组,小鼠连续3 d ig儿茶素,末次给予儿茶素1 h后ip APAP(400 mg/kg),6 h后采用苏木素-伊红(HE)染色评估小鼠肝脏组织病变,检测血清中丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)活性及肝脏中谷胱甘肽(glutathione,GSH)水平、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性;考察儿茶素对细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)代谢酶活性的影响。人正常肝细胞L02给予40、80μmol/L儿茶素,15 min后给予15 mmol/L APAP孵育6 h,检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平、线粒体膜电位变化、线粒体呼吸链复合物I活性、三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)含量、胞质B淋巴细胞瘤-2相关X蛋白(B-cell lymphoma-2 associated X protein,Bax)、第2个线粒体衍生的半胱氨酸蛋白酶激活剂(second mitochondria-derived activator of caspases,Smac)、凋亡诱导因子(apoptosis inducing factor,AIF)蛋白表达以及线粒体动力相关蛋白1(dynamin-related protein 1,Drp1)、线粒体融合蛋白2(mitofusin 2,Mfn2)、Bax蛋白表达和p-JNK、JNK蛋白表达。给予JNK激活剂后,考察儿茶素对APAP诱导的肝细胞损伤作用。结果 儿茶素显著降低APAP诱导的肝损伤小鼠血清中ALT、AST活性(P<0.05、0.01),显著升高肝脏GSH水平和SOD活性(P<0.05、0.01),改善肝脏损伤。儿茶素显著升高APAP处理的L02细胞存活率、线粒体膜电位、呼吸链复合物I活性和ATP水平(P<0.05、0.01),显著降低ROS水平(P<0.05),显著下调线粒体中Drp1、Bax和胞质中Smac、AIF蛋白表达(P<0.05),显著上调线粒体中Mfn2和胞质Bax的蛋白表达(P<0.05),并抑制JNK的磷酸化水平(P<0.05)。给予JNK激活剂后,儿茶素的抗氧化作用和对肝脏的保护作用明显减弱(P<0.05、0.01)。结论 儿茶素通过抑制JNK信号通路减轻线粒体氧化应激,进而拮抗APAP诱导的肝损伤。

    2024年08期 v.55;No.763 2589-2600页 [查看摘要][在线阅读][下载 1173K]
  • 红花籽粕对小鼠的急性毒性及抗溃疡性结肠炎作用研究

    戚曼;王文萱;付向磊;姜超;张亮;MD HASAN ALI;李剑;楚生辉;刘敏;

    目的 评价红花籽粕(红花Carthamus tinctorius的种子经过压榨提取红花籽油后的副产品)对小鼠的急性毒性及抗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)作用。方法 C57BL/6小鼠ig不同剂量的红花籽粕,7 d后计算脏器指数,采用苏木素-伊红(HE)染色观察肝、脾、肾组织病理变化,测定血清中肝功能、肾功能及血脂水平,以评价红花籽粕的急性毒性。建立葡聚糖硫酸钠(dextran sulphate sodium,DSS)诱导的UC小鼠模型,每天记录小鼠体质量,测定疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分、结肠长度以及脏器指数,采用HE染色和阿利新蓝-过碘酸雪夫(AB-PAS)染色评价结肠组织病理学变化,采用qRT-PCR和Western blotting检测结肠组织中炎症和黏膜屏障相关因子表达。结果 急性毒性实验中,与对照组比较,红花籽粕组小鼠脏器指数、血液生化指标没有显著差异,脏器病理切片也未见异常。红花籽粕对DSS诱导的UC小鼠具有较好的保护作用,可以显著改善体质量减轻、DAI评分升高、结肠长度缩短等临床症状(P<0.01),减轻结肠组织病理损伤,抑制肠道炎症细胞的浸润,保护杯状细胞,提高紧密连接蛋白和黏蛋白的表达(P<0.05、0.01、0.001),改善肠道屏障完整性。结论 红花籽粕具有较高的安全性,且对DSS诱导的UC小鼠具有显著的治疗作用。

    2024年08期 v.55;No.763 2601-2610页 [查看摘要][在线阅读][下载 1349K]
  • 蓬莪术醋制前后改善斑马鱼急性肝损伤的作用机制研究

    林丽婷;王继森;高天慧;朱宗萍;罗益蓉;卿莹;郭亭君;陈元惠;廖婉;

    目的 基于核因子E2相关因子2(nuclear factor-erythroid 2-related factor 2,Nrf2)/血红素加氧酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)和转化生长因子-β(transforming growth factor-β,TGF-β)/Smad3信号通路探讨醋制前后蓬莪术改善硫代乙酰胺(thioacetamide,TAA)诱导斑马鱼急性肝损伤的作用机制。方法 以醋制前后的蓬莪术为研究对象,建立TAA诱导斑马鱼急性肝损伤模型,将醋制前后蓬莪术水煎液分别设置高、中、低剂量(8、4、2 mg/mL)组,以异甘草酸镁为阳性对照药物组,斑马鱼培养水为对照组,给药72 h后观察斑马鱼幼鱼肝脏形态,通过苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理变化;采用试剂盒检测斑马鱼幼鱼中丙氨酸氨基转移酶(alanineaminotransferase,ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)活性及谷胱甘肽(glutathione,GSH)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平;利用qRT-PCR检测斑马鱼幼鱼Nrf2、白细胞介素-10(interleukin-10,IL-10)、Smad3和Smad7基因表达;Western blotting测定斑马鱼幼鱼Nrf2/HO-1和TGF-β/Smad3信号通路相关蛋白表达。结果 醋制前后蓬莪术对TAA导致的肝组织细胞形态损伤具有保护作用。生化结果表明,与模型组比较,醋制前后蓬莪术水煎液组ALT、AST活性及GSH水平均显著升高(P<0.05、0.01、0.001),MDA水平均显著降低(P<0.001)。qRT-PCR结果表明,与模型组比较,醋制前后蓬莪术水煎液组Nrf2、IL-10、Smad7 m RNA表达水平显著升高(P<0.05、0.01、0.001),醋蓬莪术水煎液高剂量组Smad3 m RNA表达水平显著降低(P<0.001);其中,与等剂量蓬莪术组相比,醋蓬莪术高剂量组显著抑制Nrf2、Smad3的m RNA表达(P<0.05、0.001),且醋蓬莪术具有促进IL-10和Smad7 m RNA表达的趋势,但没有显著性差异。Western blotting结果表明,与模型组比较,蓬莪术水煎液高、中剂量组和醋蓬莪术水煎液各剂量组Nrf2蛋白表达水平显著升高(P<0.001),蓬莪术高剂量组和醋蓬莪术各剂量组Smad3蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.01、0.001),蓬莪术水煎液高剂量组和醋蓬莪术水煎液高、中剂量组TGF-β蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.01、0.001);其中,与等剂量蓬莪术组相比,醋蓬莪术各剂量组Nrf2蛋白表达水平显著升高(P<0.001),且醋蓬莪术具有抑制Smad3和TGF-β蛋白表达的趋势,但没有显著性差异。结论 醋制前后的蓬莪术可以不同程度地改善TAA诱发的急性肝损伤,其作用机制可能与调控Nrf2/HO-1和TGF-β/Smad3信号通路有关。

    2024年08期 v.55;No.763 2611-2619页 [查看摘要][在线阅读][下载 1080K]
  • 枳术颗粒对功能性消化不良大鼠胃动力的改善作用

    高仁浩;陈欢;赵开军;王海丽;成俊;黄芳;

    目的 研究枳术颗粒对功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)大鼠的药效及作用机制。方法 复合因素造模法诱导大鼠FD模型,造模成功后给予枳术颗粒治疗2周,观察枳术颗粒对FD大鼠胃残留率、小肠推进率、血清中胃泌素(gastrin,GAS)、胃饥饿素(growth hormone releasing peptide,Ghrelin)、降钙素基因相关肽(calcitonin gene related peptide,CGRP)及生长抑素(somatostatin,SS)含量的影响;苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色法观察胃窦组织、十二指肠组织病理变化;利用qRT-PCR检测下丘脑及胃组织中GAS、Ghrelin、CGRP、SS mRNA表达和胃及十二指肠组织中肾上腺素能受体β1(β1-adrenergic receptor,ADRB1)、生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)、胃饥饿素-O-乙酰转移酶(ghrelinO-acyltransferase,GOAT)、胃饥饿素受体(growth hormone secreting hormone receptor,GHSR)、酪氨酸激酶受体(c-kit protooncogene protein,C-kit)、干细胞因子(stem cell factor,SCF)、钙激活氯离子通道蛋白Anoctamin-1(ANO1)、肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase,MLCK)m RNA表达;利用Western blotting检测胃及十二指肠组织中C-kit、SCF蛋白表达。结果 枳术颗粒可以显著降低FD大鼠胃残留率(P<0.05),提高小肠推进率(P<0.01);升高血清中Ghrelin、GAS含量(P<0.01),降低CGRP、SS含量(P<0.05、0.01);升高下丘脑及胃窦组织中Ghrelin、GAS mRNA表达水平(P<0.05、0.01),降低下丘脑及胃窦组织中CGRP、SS mRNA表达水平(P<0.01);显著升高胃及十二指肠组织SCF、C-kit蛋白表达水平(P<0.05、0.01),升高胃及十二指肠组织ADRB1、GOAT、GHSR、SCF、C-kit、ANO1、MLCK mRNA表达水平(P<0.05、0.01),降低SSTR m RNA表达水平(P<0.05、0.01)。结论 枳术颗粒可以改善FD大鼠的胃动力异常,其作用机制可能与调节脑肠肽水平、激活SCF/C-kit通路有关。

    2024年08期 v.55;No.763 2620-2629页 [查看摘要][在线阅读][下载 1085K]
  • 基于抗炎效应成分指数的金银花配方颗粒质量评价研究

    贾金浩;陈小菲;李寒冰;李伟霞;王晓艳;张辉;张明亮;汪彬;韩冰;纪秋如;肖小河;唐进法;

    目的 以抗炎为例,建立基于效应成分指数(effect-constituents index,ECI)的金银花配方颗粒质量一致性评价方法。方法采用超高效液相色谱法测定22批次不同标准(国标/企标)的金银花配方颗粒样品中9种具有抗炎活性的单体成分(新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、断马钱子酸、断氧化马钱子苷、木犀草苷、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C)含量,采用环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)试剂盒测定上述样品的抗炎效价和相关单体成分的半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC_(50)),进而整合分析获取上述各个成分的抗炎效价权重系数,通过权重系数和效价整合计算得到ECI,最后通过细胞实验验证所构建的ECI的可行性。结果抗炎成分含量测定结果显示,9种单体成分含量存在较大的差异,其中国标批次(S1~S11)和企标批次(S12~S22)在单体成分的含量高低也存在显著差异,如国标批次(S8)中绿原酸的含量是企标批次(S16)中该成分含量的3.3倍(43.06 vs 12.98 mg/g)。国标(S1~S11)样品的整体稳定性与企标(S12~S22)样品相差不大(RSD_(国标)=211.55,RSD_(企标)=215.71)。生物效价测定方法通过了方法学考察,结果显示国标样品的抗炎效价和稳定性比企标更好(效价_(国标)=100.28~106.35 U/m L,效价_(企标)=88.06~95.49 U/m L;RSD_(国标)=1.98,RSD_(企标)=2.56)。ECI理论计算结果显示该方法结果与实验结果一致,能够反映金银花配方颗粒样品的药效关系(ECI_(国标)=10.82~14.11,ECI_(企标)=9.32~12.58;RSD_(国标)=9.51,RSD_(企标)=10.02)。相关性分析显示单一指标性成分的含量与抗炎效价之间正相关性较好的是绿原酸(r=0.644),其次是木犀草苷(r=0.581),说明这2个成分在抗炎活性中起主要作用。结论以抗炎为例,建立基于效应成分指数的金银花配方颗粒质量评价方法。可应用于多批次不同标准(国标/企标)的金银花配方颗粒的质量一致性评价,为其他具有类似抗炎作用的中药配方颗粒的质量评价研究及应用提供科学参考。

    2024年08期 v.55;No.763 2630-2640页 [查看摘要][在线阅读][下载 1121K]
  • 体外共孵育法研究肠道菌群对苍术炒焦前后醇提物及增量成分苍术苷A的代谢规律

    曹皇亮;刘春莲;陈高源;姚丁;肖扬鑫;刘艳菊;

    目的 明确生、焦苍术醇提物在肠道菌群作用下成分的代谢差异,以及关键增量成分苍术苷A的代谢转化规律。方法 采用体外共孵育方法,将生苍术、焦苍术醇提物以及炒焦增量成分苍术苷A与小鼠肠道菌液共孵育,运用UHPLCLTQ-Qrbitrap技术,分析生苍术、焦苍术醇提物共孵育后的转化情况,并对苍术苷A的代谢产物进行鉴定分析。结果 生苍术、焦苍术醇提物与小鼠肠道菌群共孵育后原型成分苍术苷A、5-羟甲基糠醛、苍术素、白术内酰胺、2-(联苯基-4-基)乙醛、二乙酰苍术素醇、白术内酯II、羟甲香豆素、乙酰苍术素醇、白术内酯I、β-石竹烯、3β-乙酰氧基苍术酮、苍术酮13种成分峰面积均降低,其中,苍术素、二乙酰苍术素醇、羟甲香豆素、苍术酮4个成分在焦苍术中降低尤为明显;3β-乙酰氧基-白术内酯I、β-香根草烯、白术内酯III、愈创木烯、芹烷二烯酮5个成分峰面积在生、焦苍术醇提物与菌群共孵育后均增加,其中,3β-乙酰氧基-白术内酯I、愈创木烯、芹烷二烯酮在焦苍术中增加尤为明显;苍术苷A经肠道菌群代谢转化产生了新成分,根据数据分析,推测出其中与其羟化、羰基化、乙酰化相关的4种代谢物。结论 肠道菌群对生苍术、焦苍术醇提物成分有转化作用,且对2种饮片成分代谢转化程度存在差异,大多成分在焦苍术中转化(或生成)率更高,这可能是焦苍术增强固肠止泻作用关键原因;苍术苷A的代谢产物鉴定结果进一步验证了肠道菌群对成分影响的关键作用。

    2024年08期 v.55;No.763 2641-2650页 [查看摘要][在线阅读][下载 721K]
  • 987例晚期非小细胞肺癌化疗患者的生存分析

    赵林林;孔凡铭;杨仕蕊;张晶;刘宏根;李丰丞;贾英杰;

    目的 分析晚期非小细胞肺癌(non small cell lung cancer,NSCLC)化疗患者的生存信息,获得中西医结合治疗背景下影响晚期NSCLC化疗患者生存的独立预后因素,以更好地探索中西医的融合发展,推动中西医结合治疗的规范化研究和应用。方法 采用回顾性研究,选取2015年1月1日—2020年12月31日于天津中医药大学第一附属医院肿瘤科住院部接受化疗的晚期NSCLC患者,通过天津中医药大学第一附属医院病历系统查阅并收集患者联系方式,记录研究相关资料,并进行电话随访。主要结局指标为无进展生存期(progression-free survival,PFS),次要结局指标为总生存期(overall survival,OS)。采用乘积极限法(Kaplan-Meier)进行单因素生存分析,绘制生存曲线,同时使用Log-rank非参数检验分析比较组间PFS及OS的差异。单因素分析中P<0.05的因素纳入多因素分析中,通过比例风险回归模型(proportional hazards model,COX)分析构建预后模型,获得天津中医药大学第一附属医院治疗背景下影响晚期NSCLC化疗患者生存的独立预后因素。结果 整体人群中位PFS(median PFS,m PFS)为6.4个月,行为状态(Karnofsky performance status,KPS)评分、身体质量指数(body mass index,BMI)、临床分期、癌性发热、既往手术、伴随靶向治疗、伴随免疫治疗、“黜浊培本”法方药暴露是影响晚期NSCLC化疗患者PFS的独立因素(P<0.05)。整体人群中位OS(median OS,m OS)为17.3个月,KPS评分、BMI、临床分期、基因突变、癌性疼痛、上腔静脉综合征、既往化疗、“黜浊培本”法方药暴露是影响晚期NSCLC化疗患者OS的独立因素(P<0.05)。结论 “黜浊培本”法方药可延缓晚期NSCLC化疗耐药时间,提高晚期NSCLC化疗患者的远期疗效。

    2024年08期 v.55;No.763 2651-2666页 [查看摘要][在线阅读][下载 1102K]

数据挖掘与循证医学

  • 基于生信分析和动力学模拟鉴定阿尔茨海默病免疫标志物及靶向药食同源中药预测

    梁朋朋;王雅乐;黄海;李桂云;吴红彦;

    目的 分析阿尔茨海默病(Alzheimer’s,AD)免疫相关的生物标志物、发病机制、免疫浸润水平和潜在的靶向药食同源中药。方法 从GEO数据库中下载GSE5281、GSE132903数据集的表达谱,获得AD差异表达基因(differentially expressed genes,DEGs)。采用加权共表达算法鉴定出AD重要模块基因,再从Imm Port Portal数据库获取免疫相关基因(immune-related genes,IRGs),将这些基因取交集得到免疫重要差异基因;随后应用最小绝对收缩和选择算法(least absolute shrinkage and selection operator,LASSO)及机器学习-支持向量机递归特征消除(support vector machine-recursive feature elimination,SVM-RFE)方法进行分析,筛选出AD共同的免疫相关标志物,并通过基因本体(gene ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)、基因集富集分析(gene set enrichment analysis,GSEA)探索生物途径。然后,通过受试者工作特征(receiver operator characteristic,ROC)曲线来评估其鉴别能力,并在GSE122063数据集中进行验证。此外,建立临床列线图和曲线进行临床应用评估。基于转录样本中不同细胞类型相对丰度算法(cell-type identification by estimating relative subsets of RNA transcripts,Cibersort)和单样本基因集富集分析(single-sample gene set enrichment analysis,ss GSEA)进行免疫细胞浸润分析。最后,运用Coremine Medical、Herb数据库进行中药和成分分析,并进行分子对接和动力学模拟。结果共筛选出1 360个DEGs和富半胱氨酸和甘氨酸的蛋白质1(cysteine and glycine rich protein 1,CSRP1)、胶质纤维酸性蛋白(glial fibrillary acidic protein,GFAP)、白细胞介素4受体(interleukin 4 receptor,IL4R)、生长抑素(somatostatin,SST)、人核因子-κB抑制蛋白α(nuclear factor-kappa B inhibitor alpha,NFKBIA)5个生物标志物。GO分析显示AD与神经系统发育和细胞发育的正向调节高度相关;KEGG和GSEA富集结果显示AD与B细胞受体信号通路、糖胺聚糖生物合成途径等通路最为密切。免疫浸润分析显示AD脑组织内巨噬细胞、记忆B细胞、中心记忆CD8 T细胞等比例上升,初始CD4~+T细胞、活化的CD8~+T细胞、效应记忆CD8~+T细胞比例下降,B2M、CD40等检查位点有明显差异。潜在靶向中药有人参、当归、厚朴花等82种,四气五味以温、寒、平、辛、苦、甘为主,归经以肝、肺、脾、胃经为主,功效以清热、活血、补虚居多。分子对接和动力学模拟显示20(S)-原人参二醇与标志物对接稳定。结论 通过多种方法筛选出了AD的生物标志物,通过富集分析得到了AD相关的生物过程及信号通路,阐释了免疫相关机制,人参、当归、厚朴花等药食同源类中药有望成为AD新药开发的重要来源,为AD发病机制、临床治疗、药物研发提供新的思路。

    2024年08期 v.55;No.763 2667-2683页 [查看摘要][在线阅读][下载 2178K]
  • 基于药性理论的中药抗辐射预测模型的构建

    杨淇;郝二伟;侯小涛;邓家刚;杜正彩;范丽丽;夏中尚;

    目的 以中药药性作为特征描述符构建机器学习抗辐射作用预测模型,并解释抗辐射中药药性的重要药性特征以指导临床和日常辐射防治。方法 通过药智网、中国知网、PubMed等数据库获取报道具有抗辐射作用的中药研究文献,通过SymMap数据库获得《中国药典》等权威著作记载的中药性味归经等药性作为特征描述符构建数据库,并将数据处理为适合机器学习的格式。使用随机森林、支持向量机、梯度提升、逻辑回归、全连接神经网络5种机器学习模型对数据集进行五折交叉训练并进行性能评估,再使用10个未参与训练的报道具抗辐射作用的中药和10个报道无抗辐射作用的中药作为外部验证集测试模型,最后利用SHapley加性解释(SHapley additive ex planations,SHAP)解释器对决定抗辐射作用有无的重要药性特征进行可视化。结果 收集到涉及单味药研究、保健食品注册和复方研究共136味报道具抗辐射作用的中药,总频次为447次,其中中药使用频次及频率排名前3的为灵芝、红景天、枸杞子,频次≥10的中药共10味。在5个机器学习的性能评估中,随机森林性能最佳,其准确率、平衡F分数(F1)和曲线下面积(area under urve,AUC)分别为0.804 4、0.773 2和0.879 8。在外部中药抗辐射的验证中,随机森林模型能较好地预测已报道具有抗辐射作用的中药。性能最佳的随机森林SHAP解释器认为“补虚、清热”功效,“心、肝、脾、肺”归经,“酸、甘、苦”味,“寒”药性特征对抗辐射作用贡献最大。结论 首次将中药药性作为特征描述应用到机器学习当中并取得了较好的预测模型性能,并指导了放射病的中医药防治,即当以扶正祛邪,滋阴降火,主治心、肝、脾、肺为治疗原则。此外,机器学习模型较好的预测结果反映了中医药理论对疾病的防治具有良好的可解释性与可重现性。

    2024年08期 v.55;No.763 2684-2693页 [查看摘要][在线阅读][下载 1089K]
  • 5种江西传统特色炮制技术历史沿革及基于Cite Space的研究趋势可视化分析

    张弘;罗红兵;钟凌云;黄艺;刘绍姜;孙伟;张琬珑;秦月;

    目的 通过古籍、综述文献研读对炆制、糠制、泔制、血制、煨制历史沿革进行简述启发现代研究,通过CiteSpace分析5种炮制方法的研究现状和发展趋势。方法 对古籍中各法的相关记载进行汇总梳理,同时从中国知网数据库导出主题为炆制、糠制、泔制、血制、煨制的中文文献,对各法历史沿革进行探讨,并使用CiteSpace、Excel软件分别对中文文献的发文机构、关键词等进行分析。结果 通过《炮炙大法》等18部古籍及29篇综述对各法历史沿革进行了简述,同时CiteSpace共纳入相关文献167篇,其中炆制24篇、糠制15篇、泔制26篇、煨制78篇、血制24篇。各法的研究总体呈现增长趋势,相关研究机构以高校为主且具有地域特色。各法词频较高的关键词指向的研究方向为炮制机制、工艺优化两大领域。结论各法以古法为根本,以江西本土优势为出发点,以各高校研究为推进点,与企业、医院的跨地域、跨领域的合作研究模式推动着各法系统化、智能化研究的进程,为各法的传承与创新提供了科学依据。

    2024年08期 v.55;No.763 2694-2707页 [查看摘要][在线阅读][下载 1407K]
  • 基于临床疗效挖掘和靶点网络验证的二陈汤治疗高脂血症燥湿化痰功效研究

    李荣荣;杜航;李航;生立嵩;卢佳宝;刘持年;郑晖;孙蓉;

    目的 采用“系统评价定疗效指标-网络药理学预测靶点-交互燥湿化痰类中药定功效-体内验证疗效指标和功效靶点”的集成创新策略,解析二陈汤发挥燥湿化痰功效治疗高脂血症临床证据和作用靶点的现代表征关系。方法 筛选符合纳入标准的二陈汤治疗高脂血症临床随机对照研究,抽提与二陈汤燥湿化痰功效密切相关的临床证候,继而开展临床研究Meta分析。筛选并收集二陈汤和燥湿化痰类中药活性成分及其对应的靶点,运用Cytoscape 3.9.1等软件构建二陈汤燥湿化痰功效的“药物-活性成分-关键靶点”网络,将二陈汤燥湿化痰功效的关键靶点与高脂血症疾病靶点交集,通过Matescape平台对共同靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析。基于网络药理学和现代药效物质研究,通过高脂饮食构建高脂血症模型,利用qRT-PCR技术对二陈汤燥湿化痰功效治疗高脂血症的作用靶点进行验证。结果 Meta分析显示,二陈汤单独或联合其他治疗在治疗高脂血症患者的总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)的疗效方面均优于对照组。网络药理学研究得到二陈汤燥湿化痰功效的关键作用靶点37个,治疗高脂血症涉及过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferatoractivated receptor gamma,PPARG)、前列腺素内过氧化物合酶2(prostaglandin G/H synthase 2,PTGS2)、雌激素受体1(estrogen receptor 1,ESR1)、肿瘤蛋白p53(tumor protein p53,TP53)、AKT丝氨酸/苏氨酸激酶1(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase,AKT1)、PPARA等20个关键靶点。GO分析涉及小分子代谢过程的调节、脂质代谢过程的调节等生物过程,KEGG分析涉及脂质和动脉粥样硬化、脂肪细胞中脂肪分解的调节、血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)信号通路和单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)信号通路等91条通路。体内实验结果表明,二陈汤能够有效改善高脂血症大鼠血脂水平(P<0.05、0.01、0.001),上调高脂血症大鼠肝脏中PPARα和PPARγ m RNA的表达(P<0.05、0.001),下调脂肪组织中PPARγ m RNA的表达(P<0.05、0.01)。结论 二陈汤治疗高脂血症时燥湿化痰功效表征为TC、TG、LDL-C水平下降和HDL-C水平升高,功效作用网络与PPARG、AKT1、PPARA等多个关键靶点和VEGF信号通路、AMPK信号通路有关,共同发挥对脂质代谢、脂肪细胞中脂肪分解调节、肝脂调控等的作用。结合其功效物质基础分析和体内实验发现PPARα和PPARγ是二陈汤发挥燥湿化痰功效治疗高脂血症的核心靶点。

    2024年08期 v.55;No.763 2708-2722页 [查看摘要][在线阅读][下载 1196K]

药材与资源

  • 基于权重基因共表达网络分析挖掘人参皂苷Rh_1生物合成相关基因

    刘畅;刘思章;于靖辉;陈屏;雷军;王义;张美萍;

    目的 通过权重基因共表达网络分析(weighted gene co-expression network analysis,WGCNA)挖掘人参皂苷Rh1生物合成相关基因。方法 以种植于吉林省人参主产区304个农家品种的转录组测序数据为基础,以人参皂苷Rh1含量为表型进行差异表达基因的挖掘。结果 通过WGCNA获得6个与人参皂苷Rh1含量密切相关的基因共表达模块,根据关联分析结果确定Green模块为与人参皂苷Rh1含量显著相关的关键模块。功能注释结果显示Green模块内的基因富集到m RNA结合、蛋白修饰等多个相关途径。通过构建基因互作网络筛选获得7个核心基因,功能预测表明这些基因可能在人参皂苷Rh1的生物合成途径中起着重要作用。对7个候选基因进行茉莉酸甲酯(methyl jasmonate,Me JA)体外调控分析。对人参不定根进行MeJA诱导处理,随Me JA的诱导,comp9517_c0_seq1、comp10896_c0_seq1、comp43180_c0_seq2、comp64014_c0_seq8的表达量与人参皂苷Rh1的含量同时呈现显著变化,但只有comp64014_c0_seq8的表达趋势与人参皂苷Rh1在Me JA诱导下的表达趋势相同,表明这条候选基因可能与人参皂苷Rh1的合成密切相关。结论 为人参皂苷Rh1生物合成途径的解析提供了理论基础。

    2024年08期 v.55;No.763 2723-2733页 [查看摘要][在线阅读][下载 1144K]
  • 基于非靶向代谢组学分析3种青藏高原药用植物根际土壤代谢产物特征

    程锦春;戴璐;王丽红;黄先成;

    目的 探究红景天Rhodiola rosea、珠芽蓼Polygonum viviparum、瑞香狼毒Stellera chamaejasme 3种青藏高原常见药用植物根际土壤代谢物的组成、差异代谢物特性及主要代谢通路。方法 以青藏高原高寒草地的红景天、珠芽蓼、瑞香狼毒3种药用植物的根际土壤为实验材料,采用高分离度液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS)的非靶向代谢组学方法进行检测分析。结果 3种药用植物的根际土壤样本间均没有重叠,组间差异较为明显。根际土壤样本显著差异代谢物结果显示,珠芽蓼与红景天和瑞香狼毒的显著差异代谢物均比较多,而红景天和瑞香狼毒之间显著差异代谢物相对较少。ATP结合盒转运体(ABC transporters)、D-谷氨酰胺(D-glutamine)和D-谷氨酸(D-glutamate)代谢、嘌呤代谢(purine metabolism)等3种代谢通路在3种药用植物根际土壤代谢通路富集中均表现出显著性最高。结论 3种药用植物根际土壤样本的标志代谢物与其主要药效活性成分密切相关,珠芽蓼次生代谢产物的代谢合成途径比瑞香狼毒和红景天更多样化。3种药用植物根际土壤代谢途径是生物合成活性次生代谢产物、适应高寒生态环境的重要基础。

    2024年08期 v.55;No.763 2734-2745页 [查看摘要][在线阅读][下载 1176K]
  • 基于HPLC指纹图谱结合化学模式识别法和薄层色谱生物自显影评价不同生长期毛菊苣药材质量

    罗玉琴;魏哲洋;刘戈宇;阿吉艾克拜尔·艾萨;

    目的 建立不同生长期(花前期、开花期和成熟期)毛菊苣Cichorium glandulosum地上部位药材的HPLC指纹图谱,结合化学模式识别法和薄层色谱(TLC)生物自显影技术评价毛菊苣药材质量,为其进一步研究与开发提供依据。方法采用PolyPack C18-AQ色谱柱,以甲醇(A)-乙腈(B)-0.3%磷酸溶液(C)为流动相进行梯度洗脱,检测波长为254 nm,体积流量为1.0 mL/min。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012)》建立不同生长期毛菊苣地上部位药材的HPLC指纹图谱并分析相似度。应用聚类分析(cluster analysis,CA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)和偏最小二乘法-判别分析(partial least squares-discriminant analysis,PLS-DA)筛选不同生长期下毛菊苣地上部位药材中具有的差异性化学成分。利用TLC-生物自显影技术对不同生长期毛菊苣药材进行体外抗氧化作用研究。结果 不同生长期下20批次药材HPLC指纹图谱共匹配出12个共有峰,指认出3号峰为秦皮乙素、6号峰为异槲皮苷、7号峰为3,5-O-二咖啡酰奎宁酸。CA将20批不同生长期下药材分为4类;PCA确定了3个主成分因子,累积方差贡献率为78.143%,PCA结果与CA结果基本一致;PLS-DA结果显示色谱峰11、2、6(异槲皮苷)、3(秦皮乙素)和5号峰可作为不同生长期毛菊苣药材质量的差异标志物。样品展开斑点和TLC-生物自显影说明花前期和开花期药材相比成熟期药材具有良好的抗氧化活性作用。结论 利用建立的指纹图谱可为毛菊苣地上部位药材规范化种植以及质量评价提供实验依据。

    2024年08期 v.55;No.763 2746-2754页 [查看摘要][在线阅读][下载 1101K]
  • 基于多模式识别结合UPLC指纹图谱及多指标成分定量测定的薏苡仁质量评价研究

    高童;张晓丹;冯庭辉;尹峰;方嘉豪;张朝军;蔡烈涛;金燕;梁宗锁;黄文丽;

    目的 建立薏苡仁UPLC指纹图谱及多指标成分定量测定方法,并将薏苡仁UPLC指纹图谱、化学模式识别和多指标成分定量测定相结合,进而对不同产地薏苡仁药材进行综合质量评价。方法 采用Waters C8色谱柱,以甲醇-纯水等度洗脱;体积流量0.2 mL/min;检测波长205 nm;柱温25℃;进样量0.3μL,建立15个不同产地薏苡仁药材指纹图谱,并进行相似度评价和化学模式识别;同时对不同产地薏苡仁药材进行一般性检查、浸出物测定及多个指标性成分含量测定。结果 15个不同产地薏苡仁药材UPLC指纹图谱共标定14个共有峰,通过对照品指认了其中7个成分,包括三亚油酸甘油酯、1,2-二亚油酸-3-棕榈酸甘油酯、1,2-二亚油酸-3-油酸甘油酯、1-棕榈酸-2-油酸-3-亚油酸甘油酯、1,2-二油酸-3-亚油酸甘油酯、1,2-二油酸-3-棕榈酸甘油酯和三油酸甘油酯,上述7个成分重复性、稳定性及加样回收率结果均较好。此外,UPLC指纹图谱相似度范围为0.972~1.000;15个产地薏苡仁药材聚为3类,云南、福建样品聚为一类,贵州兴仁药材聚为一类,贵州兴义、安龙药材聚为一类;主成分综合得分表明云南、福建产地样品较优,通过筛选得出色谱峰2、5(三亚油酸甘油酯)、8和11(1,2-二油酸-3-棕榈酸甘油酯)是引起不同产地薏苡仁质量差异的主要成分;不同产地薏苡仁药材均符合《中国药典》2020年版水分、灰分和浸出物的标准;同时,多成分定量测定结果表明,7个指标性成分之间存在显著差异。结论建立了15个不同产地薏苡仁药材UPLC指纹图谱及含量测定方法,并结合UPLC指纹图谱、化学模式识别和多指标成分含量测定进行进一步研究,可为薏苡仁药材质量的综合评价提供参考。

    2024年08期 v.55;No.763 2755-2763页 [查看摘要][在线阅读][下载 994K]
  • 基于HPLC指纹图谱研究衢枳壳与不同栽培变种枳壳质量差异

    岳超;张文婷;郑成;梁晶晶;宋剑锋;陈碧莲;郭增喜;赵维良;

    目的 基于HPLC指纹图谱技术和统计学分析方法,比较和评价常山柚橙Citrus aurantium ‘Changshan-huyou’未成熟的干燥果实(衢枳壳)与不同栽培变种酸橙间质量的一致性与差异性。方法 使用Extend XDB C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),检测波长330 nm,以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温为30℃。通过聚类分析(cluster analysis,CA)和主成分分析(principal component analysis,PCA)对35批样品的指纹图谱进行评价。结果 建立的酸橙枳壳的指纹图谱共有模式获得24个共有峰,并指认出12个目标化合物。13批衢枳壳样品的相似度结果范围0.920~0.947,质量一致性好,不同基原枳壳相似度结果为0.127~0.990,质量差异大。CA将衢枳壳均与酸橙枳壳聚为一类,朱栾和部分黄皮酸橙单独聚为一类,结合PCA获得区分不同基原枳壳的差异性标志物,其中9个已知化合物分别为葡萄内酯水合物、川陈皮素、柚皮苷、桔皮素、木犀草素、新橙皮苷、芸香柚皮苷、橙皮苷、柚皮素。结论 研究表明衢枳壳的化学成分与酸橙枳壳相似度高,且药材质量一致性好,药材质量优于朱栾和塘橙,推荐作为《中国药典》的枳壳植物基原之一。同时应增加区分不同基原枳壳的关键化合物作为指标成分,以全面准确的评价和控制枳壳药材质量。

    2024年08期 v.55;No.763 2764-2770页 [查看摘要][在线阅读][下载 997K]

综述

  • 川芎产业现状与发展策略分析

    李巧;何沛煜;张定堃;裴照卿;陈依培;黎智;郑川;

    川芎Chuanxiong Rhizoma是著名的川产道地药材,为“血中之气药”,其药用历史悠久,具有重要的临床价值。但重金属镉超标、精深加工不足、产业链条不健全等瓶颈问题,制约了川芎产业的健康发展。基于川芎产业发展现状,概述了川芎资源、生产关键技术、化学成分、质量控制、药理与临床、新药研发与大健康产品、专利申请等研究进展,从全产业链分析探讨川芎产业发展中存在的问题,并提出相应的发展策略与方法,为川芎产业的高质量发展提供科学支撑。

    2024年08期 v.55;No.763 2771-2783页 [查看摘要][在线阅读][下载 1282K]
  • 补骨脂的质量特征解析及其在减毒工艺中的应用

    张潇予;王丹妮;柴欣;于卉娟;崔英;王跃飞;

    补骨脂Psoraleae Fructus为临床常用中药,是补益类中成药或方剂中的重要组成药味。近年来,补骨脂的肝毒性对其临床用药安全构成威胁,阻碍了含补骨脂方剂的中药新药开发,限制了补骨脂及其中成药的临床应用。通过对补骨脂的化学成分及药理活性,果皮和种子中的化学成分分布特征,在生长、贮藏、加工炮制过程中补骨脂香豆素类成分转化特征,香豆素类成分体内代谢转化特征及潜在的肝毒性成分等质量特征及其在补骨脂减毒工艺中的应用分析,为补骨脂及含补骨脂中成药的提取工艺、质量标准研究提供参考。

    2024年08期 v.55;No.763 2784-2791页 [查看摘要][在线阅读][下载 1398K]
  • 中药调节糖尿病心肌病患者肠道菌群失调机制研究进展

    程安然;崔德芝;

    糖尿病心肌病(diabetic cardiomyopathy,DCM)作为糖尿病患者最常见的并发症之一,是全球范围内造成糖尿病患者死亡的主要原因,其发病机制复杂且死亡率逐年上升。大量研究表明,肠道菌群及其代谢产物与DCM的发生发展密切相关,有望成为治疗DCM的潜在靶点。基于中药多成分、多靶点、多通路调控疾病的特点,目前已证实其在改善DCM患者预后及生存质量方面显示出独特优势。故通过总结以肠道菌群为靶点的中药治疗DCM的机制与优势,为DCM的基础研究、临床应用及新药研发提供新思路。

    2024年08期 v.55;No.763 2792-2799页 [查看摘要][在线阅读][下载 1094K]
  • 菊资源国内外专利布局现状与开发利用策略

    韦诗冰;常相伟;吴德玲;宿树兰;严辉;魏丹丹;彭代银;

    我国菊资源丰富,花序为其主要药用部位,其种植、采收过程的茎叶及根等非药用部位常被废弃。菊非药用部位同样含有丰富的资源性化学成分,具有多种药理作用,开发利用前景广阔。以国家知识产权局专利数据库和Patsnap专利数据库为数据源,对菊资源国内外专利进行系统整理分析,从发展趋势、全球分布、申请人构成、技术领域、技术生命曲线、技术生长率及专利质量等多个角度阐述菊资源当前专利的活动特征,揭示菊资源产业发展态势及资源化利用现状。在此基础上,进一步系统梳理菊花及菊非药用部位资源性化学成分特点及其潜在资源价值,并基于循环经济发展理念提出精细高值化、转化增效、粗放低值化及文旅融合特色化的菊资源多元化开发利用策略与途径,为提升菊资源利用效率,延伸菊资源经济产业链,推动碳达峰、碳中和目标实现提供研究思路和理论依据。

    2024年08期 v.55;No.763 2800-2811页 [查看摘要][在线阅读][下载 1816K]
  • 中药调控铁死亡抑制脑缺血再灌注损伤的研究进展

    赵文举;付海鑫;应春苗;刘向哲;

    脑缺血再灌注损伤(cerebral ischemia reperfusion injury,CIRI)是缺血性脑卒中的关键病理过程,是临床患者恢复亟须解决的问题。近年来研究发现,铁死亡的病理机制和CIRI密切相关,成为治疗CIRI的新兴靶点。中药治疗卒中具有独特优势,可通过减轻铁超载、减少活性氧产生、激活铁死亡防御通路、调节脂质合成等关键环节抑制铁死亡,减轻CIRI,保护神经功能,促进损伤恢复。通过对中药调控铁死亡治疗CIRI的最新研究进行综述,为中医药治疗CIRI和药物研发提供新思路与新途径。

    2024年08期 v.55;No.763 2812-2819页 [查看摘要][在线阅读][下载 1066K]
  • 白及主要有效成分特征及其影响因素研究进展

    黎晓星;杨莹;李群;杨赏赏;周鑫伟;周颖;张家春;

    白及Bletillae Rhizoma为兰科多年生植物白及的干燥块茎,具有较高的药用价值。为了满足市场的需求,我国许多省份加大了对白及的人工种植,而人工种植白及的品质是我国白及产业高质量发展的基本保障。白及的品质主要由白及多糖、白及苷、总酚等有效成分决定。通过对白及块茎中白及多糖、白及苷、总酚在不同省份、种植年限、年龄的分布特征进行综述,讨论白及块茎中主要有效成分的影响因素。并探讨白及地上部分和须根的药用潜力,及对白及地上部分、块茎、须根下一步在品质、种植方面的研究内容进行展望,为白及地上部分、块茎、须根的资源合理开发利用提供参考依据。

    2024年08期 v.55;No.763 2820-2827页 [查看摘要][在线阅读][下载 1040K]
  • 中药蛋白资源提取分离及产业化路径展望

    倪雅迪;徐羚欣;朱钰雅;肖平;段金廒;

    蛋白在中药中的作用不容小觑,具有多重资源利用价值,包括药用价值、保健价值、饲用价值等,故中药蛋白开发潜力巨大。蛋白的提取分离是其产业化过程中的关键环节,亟需技术突破和集成创新。因此,需要剖析当前中药蛋白不同提取分离技术的优劣势,整合各技术的优势为中药蛋白资源产业化服务。鉴于中药材具有来源天然、储量可观、生物活性好等特点,中药蛋白实际应用的前景乐观。如何合理开发利用中药蛋白资源并推动其产业化进程是当下面临的重大考验。通过对中药蛋白的资源分布情况、利用现状、提取分离纯化方法进行概述。此外,还总结了中药蛋白资源产业化所面临的主要问题并提出策略和展望,为中药蛋白资源科学开发和产业健康发展提供思路。

    2024年08期 v.55;No.763 2828-2842页 [查看摘要][在线阅读][下载 974K]
  • 补阳还五汤防治阿尔茨海默病的研究进展

    赵克武;张宁;董晓红;丛树园;刘斌;

    阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种与年龄相关的神经退行性疾病,主要表现为进行性认知功能的减退以及记忆障碍。随着我国人口老龄化速度的加快,AD的患病人数也在不断增加。此外,由于AD发病机制的不确定性,导致目前缺乏有效的治疗手段,使AD逐渐成为严重影响老年人身心健康重要原因之一。近年来研究表明,中药复方的多途径、多靶点等机制对防治AD具有明显价值和优势。补阳还五汤作为中医经典名方,被认为具有潜在的改善AD作用。通过对近年来补阳还五汤及其组分改善AD病理和症状相关机制研究进行综述,为补阳还五汤AD的临床应用和实验研究提供理论基础和研究思路。

    2024年08期 v.55;No.763 2843-2852页 [查看摘要][在线阅读][下载 775K]

药事管理

  • 中国中药资源出口贸易潜力——基于扩展引力模型的实证分析

    杨雪;何玉成;张佳;

    采用2002—2022年中国与40个中药资源进口国的贸易数据,分析了中国中药资源贸易现状与特征,运用扩展引力模型研究了中国中药资源出口流量的影响因素和潜力。中国经济规模、中医文化海外传播、固定贸易成本、文化距离和区域贸易协定均对中国中药资源出口贸易有显著正向影响,而中国人口规模和可变贸易成本则对中药资源出口贸易有显著负向影响。中国与大部分中药资源进口国贸易潜力属于潜力巨大型,合作空间大。基于实证结果,为发挥中国中药资源出口贸易潜力,从加强文化交流、提高贸易便利化水平、加快推进自由贸易协定战略、利用孔子学院扩大中医药文化宣传、因地制宜制定出口策略5个方面提出政策建议。

    2024年08期 v.55;No.763 2853-2862页 [查看摘要][在线阅读][下载 639K]
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